曲美他嗪2000年在我国上市,目前有20mg的片剂和35mg的缓释两种剂型。最初的适应症为用于治疗和预防心绞痛,以及眩晕和耳鸣辅助性治疗。随着临床应用广泛,其引起运动功能障碍的不良反应逐渐显现,目前仅推荐用于冠心病心绞痛的辅助治疗,不再用于耳鸣、眩晕的治疗。

几年前,有报道奥运冠军因服用曲美他嗪遭禁赛处罚,这是因为曲美他嗪是列入世界反兴奋剂机构禁用清单的药物,其中的原因在于,曲美他嗪不仅可以优化心肌的能量供应,还可以优化骨骼肌的能量供应,提高运动耐量。虽然曲美他嗪被列入反兴奋剂机构禁用清单,但并不妨碍其作为一种抗心肌缺血,缓解心绞痛的药物,在冠心病治疗领域拥有一席之地。

冠心病的经典治疗方案主要包括两大类药物,一类是改善心肌缺血缓解心绞痛症状的药物,包括单硝酸异山梨酯等硝酸脂类药物,氨氯地平等钙通道阻滞剂,美托洛尔等β受体阻滞剂,另一类是改善预后,防止冠心病复发和心梗发作,保护心肌细胞,减少心肌纤维化,延长生存期的药物,包括小剂量阿司匹林,他汀类药物,美托洛尔等β受体阻滞剂 ,普利类或者沙坦类药物等。 曲美他嗪属于改善症状的药物。

曲美他嗪属于优化心肌细胞能量供应的药物,阻止长链3-酮酯酰辅酶A硫解酶,抑制脂肪酸的β氧化,促进葡萄糖氧化,缺血细胞中,获得同样的能量,相比脂肪酸氧化过程,葡萄糖氧化所消耗的氧较低,能节省更多的ATP,阻止心肌细胞内ATP水平下降,维持缺血过程中适当的能量代谢。传统的抗心肌缺血的药物在治疗心绞痛过程中都有一些副作用,如氨氯地平等钙通道阻滞剂在扩张冠脉的同时,会引起不同程度的反射性心率增加,还会降低血压,抑制心肌收缩力,硝酸脂类药物在使用过程中同样会引起血压下降和反射性心率过快,而曲美他嗪在改善心肌细胞能量供应,缓解心绞痛的同时,不影响冠脉血流,对心率、血压、和心肌收缩力均无影响。

临床地位

曲美他嗪在冠心病治疗中不属于一线用药,目前主要用于稳定性心绞痛患者(慢性心肌缺血综合征)改善缺血,减轻症状的辅助治疗,或者作为不能耐受一线药物(美托洛尔等β受体阻滞剂、硝酸脂类药物以及地平类钙通道阻滞剂)治疗的替代药物。曲美他嗪一般不作为急性缺血性心脏病如心绞痛急性发作和急性心梗发作的对症治疗药物。

不良反应和禁忌症

曲美他嗪常见的不良反应包括头晕,头痛,腹泻,腹痛,食欲不振,皮疹,虚弱等。帕金森病,震颤和不宁腿综合征等运动障碍患者、肾小球滤过率<30ml/分钟/1.73/m2的严重肾功能损害的患者都禁用曲美他嗪。

综上所述,曲美他嗪可缓解稳定性冠心病患者(慢性心肌缺血综合征)心绞痛发作的症状,但是仅仅作为一种补充或替代治疗,在标准治疗方案的基础上加用曲美他嗪可以更好的控制心绞痛症状,属于锦上添花。但不能指望单独使用曲美他嗪来控制心绞痛,除非患者对标准的治疗药物存在禁忌症或不耐受。